格列卫——胃肠道间质瘤最有效药物。美国三期临床结果显示，对于不可切除的胃肠道间质瘤，目前最为有效的高度靶向性药物是格列卫，国内外经验报道，格列卫治疗胃肠道间质总获益率可高达84%。
胃肠道间质瘤(GIST)是一种具有恶性生物学行为的间叶组织瘤，GIST可发生于各年龄段，以50岁一70岁为高峰，发病年龄越小，恶性程度越大。免疫组化与影象学检查是目前主要的诊断方法，而完整的手术切取是治疗的关键。格列卫作为治疗无法切除的和已发生转移的胃肠道间质瘤的一线药物，在延缓病情发展、延长生存期方面效果明显。
美国MDAnderson癌症中心报道197例GIST，能手术切除者99例，其5年生存率为48％；DeMatteo等报道200例GIsT，完全切除的80例，其5年生存率为54％；万德森等报道97例GIST，90例完全切除，5年生存率为51％；娄越亮等报道73例恶性GIST切除术后5年生存率为57．3％；其它研究报道5年生存率一般为35％-65％。局限性肿瘤完全切除后的复发率达35％。但对于局部进展性或有腹膜播散的病人，即便行完全切除，其复发率仍高达90％。
对于不能切除的、转移的或复发的GIsT，格列卫作为治疗无法切除的和已发生转移的胃肠道间质瘤的一线药物，在延缓病情发展、延长生存期方面效果明显。2000年格列卫被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤。基于美国三期临床结果，对于不可切除的胃肠道间质瘤，目前最为有效的高度靶向性药物是格列卫。治疗反应中位时间为12W一15W，400mg／d，若无不良反应，增加至600mg／d，不应在早期未观察到效果即放弃用药；不应在治疗获益的情况下中断治疗；进展期患者应连续服用，无时限限制。
国内外经验报道，格列卫治疗胃肠道间质总获益率可高达84％，约65％-70％患者可达PR，15％-20％患者为SD，5％以下可达CR，中位总生存时间为4．5年-5年。若发生转移瘤耐药或全面耐药，格列卫剂量可增加至800mg／d，有可能5％的患者重新获得PR，30％的患者重新获得SD。可能的不良反应为：水肿、白细胞减少、乏力、腹部疼痛、恶心、呕吐、肌肉痉挛、皮疹、肝肾功能损害、出血。
由于c—kit原癌基因产物、表达CD—ll7的KIT蛋白酪氨酸激酶见于95％以上的GIST患者并在其致病过程中KIT(或PDGFRA)突变起着关键作用，引发学者们以KIT蛋白酪氨酸激酶受体作为分子靶寻找特异性抑制药物。其中，Druke等于1996年曾发现STI521(即格列卫)这种一苯氨基嘧啶的小分子化合物能抑制导致慢性髓性白血病的pH染色体易位形成的Bcr—Abl异常蛋白的酪氨酸激酶活性。Heinrich及Buchdunger发现格列卫亦能选择性地抑制c—KIT受体和PDGFR的酪氨酸激酶活性。
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